Logotyp Captor Therapeutics

Captor Therapeutics ®

Nauka

cząsteczki

TPD – rewolucyjne podejście

Celowana degradacja białek (TPD) polega na przyłączaniu cząsteczek ubikwityny do docelowego białka, oznaczając je do degradacji w proteasomie - systemie utylizacji odpadów w komórce.

Ubikwityna służy jako znacznik molekularny w tym procesie. Przyłączanie ubikwityny jest ułatwione przez kaskadę enzymów znanych jako ligazy ubikwitynowe.

Technologia TPD stosuje dwie główne klasy związków: bifunkcyjne degradery i kleje molekularne. Bifunkcyjne degradery wiążą się jednocześnie z białkiem docelowym i ligazą ubikwityny, ułatwiając ich oddziaływanie i prowadząc do ubikwitynacji, a następnie degradacji białka docelowego. Z drugiej strony kleje molekularne wiążą się wyłącznie z ligazą ubikwityny, zmieniając jej powierzchnię i umożliwiając nowe interakcje, które skutkują ubikwitynacją i degradacją wcześniej niedostępnych substratów.

Wykorzystując zasady TPD i stosując zarówno bifunkcyjne degradery, jak i kleje molekularne, Captor Therapeutics dąży do rozszerzenia możliwości terapeutycznych małych cząsteczek. Podejście to ma potencjał przezwyciężyć oporności na leki i umożliwia celowania w białka, które wcześniej stanowiły wyzwanie, otwierając w ten sposób nowe możliwości rozwoju innowacyjnych terapii szerokiej gamy chorób.

Example Image

Korzyści

Potencjał przezwyciężenia oporności na tradycyjne leki
Katalityczny mechanizm działania
Potencjał uderzania w nieosiągalne do tej pory cele białkowe
cząsteczki

Platforma Optigradeᵀᴹ

Platforma Optigradeᵀᴹ to niezwykle efektywne narzędzie służące do odkrywania i rozwoju kandydatów na leki.

Platforma Optigrade, bazująca na wykorzystaniu odkryć ostatniego dziesięciolecia w obszarze celowanej degradacji białek (TPD), została zaprojektowana w celu efektywnego dostarczania kandydatów na leki, o optymalnych właściwościach farmakologicznych, uderzających w cele molekularne o wysokim potencjale terapeutycznym.

Strategia firmy Captor Therpeutics w obszarze celowanej degradacji białek koncentruje się na trzech kluczowych elementach: bifunkcyjnych degraderach, klejach molekularnych oraz ligazach E3 ubikwityny, zwłaszcza nowych ligazach, które mogą być bardziej efektywne w degradacji białek niż dotychczas poznane ligazy E3.
Firma Captor opracowała obszerną bibliotekę degraderów i klejów molekularnych oraz stworzyła platformę integrująca kompetencje w zakresie inżynierii białek i biologii strukturalnej, która z powodzeniem dostarczyła dziesiątki nowych ligaz E3.

Zróżnicowanie platformy

  • Związki wiodące zarówno w puli klejów molekularnych, jak i bifunkcyjnych degraderów
  • Oparte na strukturze wyszukiwanie cząsteczek aktywnych i optymalizacja związków wiodących
  • Nowa, autorska chemia
  • Degradery o wysokim potencjalne klinicznym (potencjał koniugatów przeciwciał - ADC)